Тема: Бромокриптин  (Прочитано 1131 раз)


DMITRIY

  • Модератор
  • Завсегдай
  • *****
  • Сообщений: 891
« : Август 04, 2015, 02:39:21 pm »
Фармакологическая группа: Дофаминомиметики

Фармакологическое действие - дофаминомиметическое, противопаркинсоническое

Характеристика вещества: Полусинтетическое производное алкалоида спорыньи эргокриптина (2-бром-альфа-эргокриптин).

История

Бромокриптин широко используется в медицине с 1970-ых. Он также широко используется, как и каберголин. Он продается во множестве стран под названиями парлодел, бромед, критен, грифокриптина, бромо-кин, павидел и гинодел.

Фармакология

Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы в головном мозге. Ингибирует инкрецию пролактина и подавляет физиологическую лактацию, нормализует менструальную функцию; облегчая дофаминергическую передачу в нигростриарной системе, снижает выраженность симптомов паркинсонизма; снижает концентрацию соматотропина в крови у больных акромегалией, уменьшает депрессивную симптоматику.

После приема внутрь всасывается 30%. Большое значение имеет эффект «первого прохождения» через печень. Cmax в крови определяется через 2–3 ч. Связь с альбуминами плазмы — 90–96%. Выводится в основном с желчью (86%), с мочой — лишь 2,5–5,5%.

Применение

Бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина, недостаточность лютеиновой фазы, гиперпролактинемия (в т.ч. вследствие приема психотропных и антигипертензивных средств), пролактиномы (с синдромом персистирующей галактореи-аменореи у женщин и гипогонадизмом у мужчин), необходимость подавления послеродовой лактации, предменструальный синдром, акромегалия, доброкачественные заболевания молочных желез, доброкачественные узловые и/или кистозные изменения молочных желез, в т.ч. фиброзно-кистозная мастопатия; болезнь Паркинсона, паркинсонизм.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гестоз, заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипо- или гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, заболевания клапанного аппарата сердца в анамнезе, выраженное нарушение ритма, эндогенный психоз, печеночная недостаточность.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, беременность (I триместр).

Применение в спорте

Бромокриптин способен угнетать секрецию пролактина. Также препарат повышает секрецию лептина - так называемого гормона сытости, а заодно и существенно повышает либидо. Как первая, так и последняя особенности присущи препарату вследствие того, что он является специфическим агонистом дофаминовых рецепторов (главным образом типа D2). Кроме того, он оказывает жиросжигающий эффект.

Препарат позволяет бороться с развитием гинекомастии, возникшей в процессе применения препаратов с выраженной прогестагенной активностью (нандролон, норэтандролон, анаполон, до некоторой степени — тренболон).

Существенным недостатком является способность подавлять секрецию гормона роста.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. Обычно начальная разовая доза составляет 1,25 мг 1–3 раза в сутки. В зависимости от переносимости далее дозировка может повышаться до 10 мг в сутки (разделенная на два-три приема. напр. 5 / 2,5 / 2,5 мг на завтрак, обед и ужин соответственно)

Доступность

Бромокриптин доступен в аптеках по рецепту. Хотя в большинстве случаев можно приобрести и без рецепта.